DPP-4抑制剂，也叫二肽基肽酶-4抑制剂。可以单独使用治疗２型糖尿病，也可与其他降糖药联合治疗2型糖尿病。目前上市的DPP-4抑制剂有：西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽、奥心怡）、阿格列汀（尼欣那）、利格列汀（ 欧唐宁）、吉格列汀和替格列汀等。
DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高，利格列汀的生物利用度较低。维格列汀和沙格列汀在体内可被代谢，西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢，主要以原形从肾脏排泄。利格列汀在体内也较少被代谢，主要以原形经胆汁从粪便排泄。
目前在国内上市的DPP-4抑制剂均为日制剂，每日给药1次(除维格列汀每日2次外)。而且目前国外已有DPP-4抑制剂周制剂问世，每周给药1次，如奥格列汀和曲格列汀。DPP-4抑制剂类药物特点：1）疗效显著；2）不影响体重；3）胃肠道副作用少；4）不良事件发生率低；5）依从性好。低血糖及心血管事件发生率低，胃肠道副作用少，安全性及耐受性高，容易被广大糖友接受。
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