肺癌占国内十大癌症发生率的前三名，其中又以非小细胞肺癌占大多数。目前非小细胞肺癌的治疗除了传统的化学治疗，另外也可以选择口服标靶药品作为治疗方法。许多研究发现口服标靶药物在有上皮生长因子受体（EGFR）突变的病人的效果较好。亚洲人种的非小细胞肺癌具有上皮生长因子受体突变的机会约有40%，常见的突变位於exon19或exon21（L858R）。阿法替尼（Afatinib）是一种新的口服标靶药品，和艾瑞莎、得舒缓相比可以更广泛的阻断ErbB家族，除了EGFR（ErbB1）外，更增加了HER2（ErbB2）和HER4 （ErbB4）等治疗标地。ErbB家族共有四个成员，其中上皮生长因子受体（EGFR）的失控和肺癌、大肠直肠癌、头颈癌有关，Her2则和乳癌有相关。
阿法替尼在全球第三期的大型临床试验中，针对已转移的非小细胞肺癌其肿瘤具有上皮生长因子基因突变（exon19或exon21）的病人可以有13.6个月的肿瘤无进展存活时间，而传统化学治疗的肿瘤无进展存活时间则是6.9个月，这代表阿法替尼比化学治疗有较长的延缓肿瘤进展的时间。另一个在日本进行的小型临床试验，针对局部晚期或已转移之非小细胞肺癌的病人，在使用gefitinib或erlotinib后发生肿瘤进展时使用阿法替尼，约有六成的病人的肿瘤可以获得控制，其中大部分是使肿瘤生长停滞，少数病人的肿瘤可以部份缩小。
阿法替尼常见的副作用有腹泻、类似痤疮的皮疹、皮肤乾燥、皮肤搔痒、口腔黏膜破损、甲沟炎、食慾下降。严重副作用有因严重腹泻导致脱水及肾损伤、间质性肺炎、角膜炎和肝毒性。阿法替尼的使用方法方便，只要一天服用一次即可，建议於餐前至少一小时或餐後至少两小时为最佳服药时间。
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