奥希替尼(Osimertinib)是口服且对脑转移有效的三代EGFR-TKI,可以克服患者一代TKI治疗后T790M突变产生的耐药。临床试验发现与第一、二代EGFR-TKI相比,奥希替尼更易通过脑血屏障,药峰脑组织/血浆比例更高。FLAURA试验是一项随机、双盲、多中心III期临床试验,WCLC报道了对比奥希替尼和标准TKI方案对年中国患者的疗效。
KCSG-LU15-09试验是一项开放标签、多中心II期单臂临床试验。综合两个试验结果可以看出奥希替尼EGFRT790M和EGFR罕见突变NSCLC患者获益。此外,MA08.07报道的ASTRIS试验奥希替尼治疗脑转移患者的真实世界研究韩国队列数据也验证了奥希替尼的治疗效果。另外, WCLC P1.01-19报道了对比几个EGFR-TKI对脑膜转移患者二线治疗的疗效。
研究发现吉非替尼或阿法替尼对脑膜转移患者疗效优先,而奥希替尼(Osimertinib)的疗效明显更优。奥希替尼是阿斯利康公司研发的口服肺癌靶向药,也叫泰瑞沙,是我国第一个用于EGFR T790M突变肺癌患者的首选靶向药。
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