奥希替尼(Osimertinib)，作为肺癌靶向治疗领域的明星药物，研发历程可谓是一段充满挑战与突破的传奇。2002 年，第一代 EGFR-TKI 吉非替尼问世，开启了肺癌靶向治疗的新纪元，但大部分患者在使用约 1 年后就会因产生 EGFR T790M 突变而耐药 。在此背景下，阿斯利康公司的研发团队肩负起攻克难题的使命。他们基于对 EGFR T790M 突变蛋白结构的深入研究，通过计算机模拟与大量实验，从海量化合物中精心筛选、不断优化，终于成功研发出奥希替尼。
自 2013 年首次临床试验起，奥希替尼(Osimertinib)便展现出卓越的疗效。2015 年，它以惊人的速度获批上市，成为阿斯利康研发史上最快上市的新药。随后，其适应症不断拓展。在国内，奥希替尼获批用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌的一、二线治疗，以及肿瘤切除术后的辅助治疗。尤其值得一提的是，2024 年 6 月，国家药品监督管理局批准奥希替尼(Osimertinib)联合培美曲塞铂类化疗药物，用于具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21(L858R)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。这一批准是基于全球性、多中心、随机、开放标签的 III 期 FLAURA2 研究的积极数据。该研究显示，与奥希替尼单药治疗相比，联合化疗方案显著延长了患者的无进展生存期(PFS)，在 L858R 突变患者和基线存在中枢神经系统(CNS)转移的患者中，获益更为明显。
奥希替尼(Osimertinib)在脑转移治疗方面更是表现出色。由于具备强大的穿透血脑屏障能力，它能够在脑组织中维持较高的药物浓度。在 III 期 AURA3 试验中，针对存在基线脑转移的患者，奥希替尼的颅内客观有效率高达 70%，远高于化疗的 31%;中位 PFS 比化疗组延长了 4.3 个月;CNS 进展发生率仅为 15%，显著低于化疗组的 24% 。众多临床案例表明，许多脑转移患者在接受奥希替尼治疗后，头痛、头晕、呕吐等症状得到明显缓解，生活质量大幅提升。
奥希替尼(Osimertinib)能否盲吃?
在肺癌治疗的复杂迷宫中，不少患者会萌生出 “盲吃” 靶向药的念头，尤其是像奥希替尼(Osimertinib)这样的明星药物。但这种做法，实则隐藏着巨大的风险。肺癌的基因突变类型繁多，如同变幻莫测的密码，而这些靶向药物，就像是一把把特定的钥匙，只有与对应的基因突变 “密码” 匹配，才能开启治疗成功的大门 。倘若在未进行基因检测的情况下盲目用药，极有可能药不对症。
据相关研究表明，对于没有 EGFR 基因突变的患者，盲目使用奥希替尼(Osimertinib)有效率极低，几乎等同于无效治疗 。不仅如此，药物的不良反应还可能给患者带来额外的痛苦。例如，奥希替尼可能导致大疱性皮肤病，表现为皮肤上起水疱，水疱破裂后还会发生糜烂、脱屑、结痂等情况。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询：
