礼来制药宣布，其高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo（40mg&80mg胶囊）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌 ...
根据发表在《柳叶刀肿瘤学》上的一项研究，将阿帕他胺apalutamide添加到阿比特龙和泼尼松可改善转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的放射学无进展生存期(rPFS)。ACIS3期研究包括来自17个国家的167家医院的982名患有mCRPC的男性。患者被随机分配接受阿帕他胺 ...
英国国家健康与护理卓越研究所(NICE)已推荐阿帕他胺apalutamide与雄激素剥夺疗法(ADT)联合用于高危激素复发非转移性前列腺癌患者和激素敏感性转移性前列腺癌患者。如果多西紫杉醇不适合或不能耐受，则为前列腺癌。 ...
最终结果显示，在中位随访54.8个月时，添加阿帕他胺Apalutamide的中位放射学无进展生存期(rPFS)为24个月，而安慰剂加阿比特龙和泼尼松为16.6个月(HR，0.70)。在中位随访时间为25.7个月的主要疗效分析中，数据维持了阿帕他胺Apalutamide的rPFS获益：阿帕他胺Ap ...
阿帕他胺Apalutamide是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。 ...
SPARTAN研究（NCT01946204）是一项针对非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的安慰剂对照III期研究。研究结果显示，与安慰剂+雄激素剥夺疗法（ADT）相比，阿帕他胺apalutamide+ADT可显著改善患者的无转移生存期（MFS）。这项探索性分析评估了对阿帕他胺a ...
Lorlatinib (中文名劳拉替尼，洛拉替尼)是一种有效的、选择性的第三代 ATP 竞争性口服 ALK 和 ROS1 激酶抑制剂，专门设计用于穿透血脑屏障并克服已知的 ALK 和 ROS1 耐药突变。包括 ALK 和 ROS1 阳性患者在内的临床试验证明了劳拉替尼在后续治疗中的疗 ...
致癌性 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 融合激酶已在多种人类癌症中被发现，并且是癌症治疗的有吸引力的靶点。MET/ALK/ROS1 抑制剂克唑替尼 (Xalkori) 在 ROS1 融合阳性非小细胞肺癌中表现出良好的临床活性。然而，新出现的临床证据表明，患者可以通过 ROS1 激酶 ...
劳拉替尼 (lorlatinib)是一种有效的脑渗透性 ALK/ROS1 抑制剂。与其他临床可用的 ALK 抑制剂相比，劳拉替尼对所有已知的临床获得性 ALK 突变(包括高度耐药的 G1202R 突变体)表现出卓越的效力。此外，劳拉替尼治疗以优异的方式使 EML4-ALK 驱动的脑转移 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种新型强效ALK抑制剂，只有少数研究报告其临床使用结果。本研究描述了劳拉替尼/洛拉替尼对 35 名患有ALK重排的非小细胞肺癌患者的治疗结果，这些患者既往接受过 2 种 (n= 5)、1 种 (n= 26) 或无 (n= 4) 种酪氨酸激酶抑制剂治疗， ...
中枢神经系统 (CNS) 是接受克唑替尼治疗的ROS1重排肺癌患者的常见进展部位。我们进行了一项 2 期研究，以评估 洛拉替尼 ( lorlatinib)对ROS1重排肺癌患者的颅内疗效，这些患者在克唑替尼治疗后出现仅 CNS 进展。 接受克唑替尼治疗且仅出现中枢神经系 ...
约 3%–5% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合。尽管第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 (lorlatinib)在ALK阳性NSCLC中显示出较高的临床疗效，但大多数患者最终会出现获得性耐药复发。 第三代 ALK-TKI lorlatinib 的 ...
阿帕他胺Apalutamide是由美国加利福尼亚大学（后授权给Aragon公司）研发的一款第二代雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。 ...
现在社会越来越多的患者被前列腺癌所困扰，有很多的患者因为没有及时发现及时治疗，导致出现了转移，这让病情变得岌岌可危。在治疗前列腺癌的药物当中，阿帕他胺Apalutamide是患者关注度比较高的一款。 ...
根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》，前列腺癌(7.1%)已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展，非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。阿帕他胺apalut ...
卡马替尼 /卡玛替尼是一种选择性MET抑制剂。它已被美国 FDA 批准用于肿瘤具有导致 METex14 突变的 NSCLC 患者。METex14 NSCLC中，骨转移和脑转移的可能性很高。在对 148 名 METex14 NSCLC 患者的回顾性分析中，骨转移率为 49%，脑转移率为 37%。卡马替 ...
塞尔帕替尼Retevmo能够抑制致癌RET改变，这是多种肿瘤类型（非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他具有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤）的靶向致癌驱动因素。它是耐受性很好的药物，并且都对脑转移有很好的效果。 ...
自2020年首款RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo获批之后，RET才正式成为了一种治疗性靶标。塞尔帕替尼Retevmo整体缓解率64%~85%。LIBRETTO-001试验评估了塞尔帕替尼Retevmo治疗RET阳性的非小细胞肺癌的疗效。试验中纳入的患者分为经治患者与初治患者，也包括了一部 ...
RET抑制剂当中，最经典的两款药物为塞尔帕替尼Selpercatinib，目前的适应症主要集中于非小细胞肺癌和甲状腺癌。根据2022年ASCO年会上公开的，LIBRETTO-001试验的拓展随访数据，塞尔帕替尼Selpercatinib在多种类型的RET融合阳性实体瘤（包括了难治性胃肠道恶性 ...
NSCLC 发生的分子机制因患者而异。c-MET于 20 世纪 80 年代首次被发现。约 3% 至 4% 的 NSCLC 患者存在MET外显子 14 跳跃突变，这与不良预后相关。 卡马替尼 (Capmatinib) 是一种高效的 c-MET 激酶抑制剂。卡马替尼的疗效在一项多队列研究中进行了评估， ...
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