吉非替尼是一种表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，自 2002 年以来，根据 II 期临床试验，已在日本获批用于治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。 厄洛替尼 （Erlotinib），另一种 EGFR -TKI，几年后也获得批准。2004 年，EGFR基因的激活突变被发 ...
2019 年估计有 455440 名癌症患者死亡。其中 17 019 人（3.7%）估计有FGFR2或FGFR3改变。共有 15 种癌症类型，包括尿路上皮癌，报告了FGFR改变。在癌症类型中，尿路上皮癌、原发性不明癌、非小细胞肺癌、胰腺外分泌癌和乳腺癌的FGFR2或FGFR3改变的患者数 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）最近获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的加速批准，用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 或FGFR3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。厄达替尼靶向FGFR2和FGFR3，这是转移性尿路上皮癌中常见的受体，属 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）在癌症患者中根据其批准的适应症的最低（4-mg）和最高（9-mg）临床剂量的观察和模拟数据的 PK 参数和浓度-时间图列于表.根据视觉预测检查和模拟的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下面积/观察到的 AUC 和模拟的 Cmax /观察到的 Cmax ...
ALK 阳性非小细胞肺癌对 赛可瑞 /克唑替尼等 ALK 抑制剂高度敏感，但耐药性通常在治疗后一年内出现。在这项研究中，我们研究了 IGF-1R 是否是 ALK 阳性肺癌细胞中的独立可药用靶标。我们证实 ALK 和 IGF-1R 抑制剂联合治疗对 ALK 阳性肺癌细胞具有协同细 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是第一个临床设计和合成的靶向间充质-上皮转化因子的酪氨酸激酶抑制剂，在晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者中具有显着的抗癌活性，已获得美国食品药品监督管理局的批准2011 年给药。在这篇综述中，我们关注克唑替尼与 ...
克唑替尼 （Xalkori）已在晚期ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出良好的疗效。不幸的是，大多数ALK阳性患者最终在克唑替尼治疗开始后一年内出现获得性耐药；然而，克唑替尼（Xalkori）耐药后的总生存期 (OS) 估计尚未得到充分证实。本研究的目的 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）是一种有效的口服泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂，正被开发为用于成纤维细胞生长因子受体通路改变的患者的肿瘤药物。厄达替尼优先与 α1-酸性糖蛋白 (AGP) 结合，主要由细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 3A4 代谢。本文描述了厄达 ...
已知 ABCB1 过表达会导致癌症的多药耐药性 (MDR)。因此，寻找靶向 ABCB1 并克服 MDR 的有效药物至关重要。厄达替尼（ erdafitinib ）是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，被 FDA 批准用于治疗尿路上皮癌。以前的研究表明，一 ...
上皮性卵巢癌（EOC）是全球最致命的妇科恶性肿瘤。EOC细胞的化学抗性和腹膜播散的发展是低存活率的主要原因。靶向促进治疗抵抗和转移扩散的信号转导途径是成功治疗的关键。ErbB 受体家族的成员在 EOC 中过度表达，并在化学抗性和侵袭性中起关键作用。尽 ...
2020 年 5 月和 2021 年 2 月， 卡马替尼 （capmatinib）和 tepotinib 分别获得美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration）（ FDA ）的批准，用于治疗具有间充质-上皮转化（MET）外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。 外周水肿已 ...
这项 II 期研究的目的是确定 MET 酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (INC280) 在 MET 失调的晚期肝细胞癌 (HCC) 患者中的临床活性，并评估生物标志物与反应的安全性、药代动力学和相关性。 方法： 这项 II 期、开放标签、单臂研究在剂量确定阶段评估了 ...
我们的目的是调查 他达拉非 （Tadalafil）在从西地那非过渡或接受他达拉非作为初始治疗后对肺动脉高压儿童的安全性、耐受性和效果。回顾性评估了 33 名患有肺动脉高压的儿科患者。33 名患者中有 29 名从西地那非转为他达拉非。改变西地那非的主要原因是 ...
在描述鲁索替尼（ ruxolitinib ）在小鼠 HLH（噬血细胞性淋巴组织细胞增多症）模型中的使用时，越来越多的出版物描述了这种药物在 HLH 患者中的使用。在撰写本综述时，已经发表了18项描述 115 名独特患者的独立研究，其中大多数研究包括患有继发性 HLH ...
这项多中心、随机、双盲、双模拟、安慰剂对照试验主要评估了 希爱力 /他达拉非每日一次（OaD）或按需（“pro-re-nata”；PRN）治疗的疗效，该治疗在术后早期开始。 nsRP。报告了生活质量（QoL）和治疗满意度的次要结果测量。 方法 年龄 68 岁的 ...
评估 他达拉非 （Tadalafil）单药治疗对男性患者下尿路症状、尿动力学参数和氧化应激水平的影响。 方法 这项前瞻性研究包括 53 名有泌尿系统症状的男性患者，他们符合膀胱过度活动症 (OAB) 的标准（OAB 症状评分 [OABSS] 评估中 Q3 [尿急] ≥ 2 ...
复发性或转移性腺样囊性癌 (R/M ACC) 是一种主要起源于唾液腺的恶性肿瘤，目前缺乏有效的治疗方法。我们进行了一项 II 期试验，评估多靶点酪氨酸激酶抑制剂 乐卫玛 /仑伐替尼在 R/M ACC 患者中的作用。 患者和方法 本研究采用两阶段极小极大设计 ...
噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 是一种罕见的高炎症综合征，由过度活跃的 T 细胞和巨噬细胞驱动，它们大量分泌大量促炎细胞因子，包括干扰素 (IFN)-γ、白细胞介素 (IL)-1-β、IL-2、IL-6 、IL-10、IL-18 和肿瘤坏死因子 (TNF)。这些和其他细胞因子 ...
一名 59 岁男性接受 仑伐替尼 （lenvatinib）作为三线酪氨酸激酶抑制剂治疗肝细胞癌和多发性骨转移瘤，在开始使用仑伐替尼 4 个月后抱怨全身乏力。血液检查显示血清 C 反应蛋白 (CRP) 水平意外升高。计算机断层扫描 (CT) 显示胆囊壁破裂，表明胆囊穿孔。 ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）乳膏具有良好的耐受性，并且与临床上显着的应用部位反应无关。在双盲期，3 名患者因与治疗无关的治疗中出现的不良事件 (TEAE)（车辆 BID，AD [n = 1]；曲安奈德，葡萄膜炎 [n = 1]；0.15% RUX）而中止研究奶油 QD，湿疹 [n = 1 ...
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