据统计显示，肺癌患者中出现ROS1融合的比例在1%-2%之间，常见于不抽烟的年轻女性肺腺癌患者。对于EGFR和ALK阴性的患者来说，ROS1融合出现的比例高达5%。临床数据显示，多靶点抑制剂 卡博替尼 (xl184)对ROS1融合的患者也有效，尤其是克唑替尼耐药的患者。 ...
在一项全球、随机、双盲、3期试验（CELESTIAL，XL184-309）中，对既往接受过治疗的晚期HCC患者进行卡博替尼Cabozantinib与安慰剂的比较评估。共有707名肝功能保留的患者（Child-PughA期）以2:1的比例随机分配接受卡博替尼Cabozantinib片剂（60毫克，每日一次 ...
卡博替尼Cabozantinib是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子(VEGF)受体2、间充质上皮转化因子(MET)受体和“anexelekto”(AXL)受体酪氨酸激酶。它在欧洲（自2018年11月起）和美国（自2019年1月起）被批准用于治疗索拉非尼失败后的晚期肝细胞癌（HCC ...
VEGFR是卡博替尼Cabozantinib的一个关键靶点。在生化检测中，TKI强烈抑制VEGFR2的磷酸化，据报道半数抑制浓度(IC50)为0.035±0.01nmol/L。卡博替尼Cabozantinib对VEGFR2磷酸化的抑制作用已在MTC细胞、去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞和人脐静脉内皮细胞中得到证 ...
奥希替尼 (azd9291)是一款口服高效三代不可逆EGFR-TKI，对EGFR敏感突变(19外显子缺失突变或21外显子L858R突变)和EGFR T790M耐药突变有较高的选择性，此外，对中枢神经系统(CNS)也有很好的抗肿瘤活性。 奥希替尼(azd9291)已在包括AURA3、FLAURA和ADA ...
随着 奥希替尼 (osimertinib)的适应症的扩大，从局部晚期及晚期肺癌覆盖到早期肺癌，越来越多的患者从奥希替尼治疗中获益。在2024年欧洲肺癌大会上，上海交通大学附属胸科医院韩宝惠教授报告了一项研究，该研究旨在评估奥希替尼在中国真实世界NSCLC患者 ...
为克服前代ALK / ROS1-TKI的耐药性和血脑屏障，第三代ALK / ROS1-TKI 劳拉替尼 (Lorlatinib)应运而生，如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。 劳拉替尼(Lorlatinib)的优势 ： 一 、劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效 ...
虽然ALK移植(ALK+)晚期非小细胞肺癌(ANSCLCS)目前正在用第二代或第三代ALK抑制剂(ALK-TKIS)治疗,但一些患者对第一代ALK-TKIKIKRIR是持久的反应。本研究旨在描述这些长期反应者的临床特征。 ...
克唑替尼Crizotinib已被批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)与ROS原癌基因1(RS1)基因融合。该药物也已被授予突破性的名称NSCCS与满足14外显子改变。 ...
临床前研究显示克唑替尼Crizotinib治疗c-MAT阳性肿瘤的疗效。概要1001试验是第一个前瞻性研究,报告了在NSCLC包埋14型外显子改变的患者中,TAT抑制的效果。在扩张队列中,共有65名患者接受了评估,其中61%曾经吸烟,84%患有腺癌。OR为32%(95%CI,21-45),3例患者为完 ...
在美国,非小细胞肺癌(NSCLC)是大多数肺癌的病因,也是导致癌症死亡的主要原因。在许多NSCLC进展和转移的病例中,酪氨酸激酶受体c-MAet的改变已经发生。克唑替尼Crizotinib和其他酪氨酸激酶抑制剂(TKIS)已用于NSCLC治疗,成功率有限。 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)中原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS基因(ROS1)重排是罕见致癌事件，ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼和恩曲替尼是ROS1融合NSCLC的一线标准治疗，但并非所有患者均能获益。有分析表明，同时存在TP53突变可影响表皮生长因子受体(EGFR)突变 ...
中枢神经系统(CNS)转移对患者的生活质量和预后产生负面影响，并在表皮生长因子受体(EGFR)突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中较为常见。在未接受治疗的EGFR突变晚期NSCLC患者基线具有CNS转移的FLAURA试验亚组分析中， 奥希替尼 (Osimertinib)与对照组EG ...
FLAURA2试验中对基线时有脑转移的患者进行的预定探索性分析结果显示，与单独使用 奥希替尼 (代号azd9291)相比，奥希替尼加化疗降低了42%的中枢神经系统(CNS)疾病进展或死亡风险(HR 0.58;95% CI 0.33-1.01)，此结论由BICR评估。在两年的随访期内，74%接受 ...
2024年2月，在美国，配合化疗使用的 奥希替尼 (Osimertinib)获批用于治疗表皮生长因子受体突变(EGFRm)的晚期非小细胞肺癌患者。 此项批准依据FLAURA2第三阶段临床试验结果，该试验结果发表在《新英格兰医学杂志》上。与标准治疗相比，奥希替尼(Osime ...
研究卡马替尼Capmatinib（一种有效且临床相关的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂）联合放射治疗MET外显子14突变和MET扩增非小细胞中抑制MET受体的效果肺癌（NSCLC）模型。 ...
选择性MET抑制剂卡马替尼Capmatinib正在多项临床试验中进行研究，无论是作为单一药物还是联合用药。在这里，我们描述了卡马替尼Capmatinib的临床前数据，这些数据支持合理患者选择的临床生物标志物策略。 ...
劳拉替尼lorlatinib的安全性与之前的研究中描述的大致相似，高甘油三酯血症、高胆固醇血症、情绪障碍、认知影响、水肿和周围神经病变是最常见的副作用。然而，在我们的研究中，由于毒性而停药的比例实际上更高（12.5%比1%）。 ...
ROS1重排（ROS1+）非小细胞肺癌（NSCLC）是一种罕见的肺癌，治疗选择有限。ROS1-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的I-II期研究纳入的患者数量较少，且缺乏真实数据。我们研究了劳拉替尼lorlatinib（一种针对ALK和ROS1的第三代TKI）在通过扩大准入计划治疗的ROS1+NSCLC患 ...
劳拉替尼lorlatinib是一种有效的脑渗透性第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在晚期ALK阳性非小细胞肺癌（包括患有以下疾病的患者）中具有强大的临床活性。之前的ALKTKI失败。劳拉替尼lorlatinib反应的分子决定因素尚未确定，但临床前数 ...
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