2022年2月14日，安进公司宣布了LUMAKRAS (AMG510，sotorasib，索托拉西布)治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。这些数据将在2022年2月15日举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)全体会议上公布。 ...
在之前的CodeBreaK100研究中，索托拉西布Sotorasib单药治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）为37.1%，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（ORR）为12.5个月；在结直肠癌（CRC）患者中，ORR为7.1%，中位PFS为4.0个月。由于这些令人鼓舞的发现 ...
卡马替尼 (inc280)是一种选择性 MET 抑制剂，其疗效已在多中心、多队列 II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了评估。GEOMETRY mono-1 招募了具有 MET 外显子 14 突变和/或 MET 扩增的晚期 NSCLC 患者。该试验包括 7 个队列：5 个用于评估疗效的队列和 2 ...
在开放标签 2 期临床研究 GEOMETRY mono-1 中评估了 卡马替尼 (capmatinib)在MET基因外显子 14 中存在跳跃突变或MET基因扩增的 NSCLC 患者中的疗效和安全性。该研究包括 364 名患者(包括 97 名在MET中发现跳跃突变的患者)基因)。根据研究方案，患有脑转 ...
由于只有4%的甲状腺癌是髓样癌，卡博替尼Cabozantinib获得了孤儿药地位。甲状腺髓样癌的随机安慰剂对照试验表明，无进展生存期（中位数11.2与4.0个月；P<.0001）和反应率（卡博替尼Cabozantinib组为27%，安慰剂组为0%）在统计学上有显着改善。 ...
卡博替尼Cabozantinib有2种剂型可商购；名为Cometriq的胶囊被批准用于甲状腺髓样癌，而名为Cabometyx的药片被批准用于转移性RCC。Cabometyx（片剂，用于RCC）不符合Cometriq（用于甲状腺髓样癌的胶囊）达到的Cmax水平的80-125%的生物等效性标准。这可能继发于 ...
卡博替尼Cabozantinib首先在乳腺癌、肺癌、甲状腺髓样癌(MTC)以及前列腺癌的小鼠癌症模型中进行了研究。甲状腺髓样癌的I期剂量递增试验得出结论，根据盐形式的分子量，最大耐受剂量为每天175mg，相当于140mg游离基药物，因此推荐的II期剂量为每天140mg市售制 ...
随着第二代抑制剂现在成为标准治疗，独特的小大环第三代 ALKi 洛拉替尼lorlatinib 旨在克服常见的ALKKDM 赋予对包括 G1202R 在内的早期 ALKi 的抵抗力，并且具有高度脑渗透性。I/II 期单臂数据(包括按既往治疗分层的临床相关多臂扩展设计)报告了疗效，单 ...
索托拉西布Amg510效果数据：美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRASG12C突变晚期 ...
劳拉替尼(国内名 洛拉替尼 ，博瑞纳)是第三代ALK抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性;它专门用于穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发性耐药突变，包括 G1202R 突变。 劳拉替 ...
是否可以盲试靶向药Lumakras/Sotorasib？Lumakras/Sotorasib获FDA批准，治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。Sotorasib被NCCN指南推荐用于KRASG12C突变NSCLC患者的治疗（NCCN2021V5）。 ...
2022年4月，“众望索托，肺癌罕见突变研讨会”召开。会议主要讨论了KRAS突变非小细胞肺癌的治疗及药物索托拉西布Lumakras。非小细胞肺癌中KRAS突变并不罕见，检出率约20%-30%。 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门设计用于靶向驱动对克唑替尼和下一代 TKI 产生耐药性的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，在临床前模型中，洛拉替尼对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍 。此外，洛拉替尼 ...
卡博替尼Cabozantinib在转移性RCC中显示出强大的临床活性，但其对脑转移的影响仍不清楚。研究纳入了2014年1月至2020年10月期间在15个国际机构（美国、比利时、法国和西班牙）接受治疗的转移性RCC和脑转移患者。队列B包括同时接受脑部局部治疗的稳定或进展性脑 ...
劳拉替尼lorlatinib 是一种可逆的强效第三代 TKI，具有高选择性，靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体，包括常见的 G1202R。劳拉替尼对血脑屏障具有出色的渗透性，即使在第二代 ALK TKIs 进展后的颅内转移患者中也证明了其疗效。 ...
在大约 10% 的新诊断神经母细胞瘤中发现了ALK激活突变，在另外 1%–2% 的病例中发现了ALK扩增。Lorlatinib(国内名 洛拉替尼 )是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，很快将与诱导化疗一起用于患有 ALK 异常神经母细胞瘤的儿童。然而，已经报道了对单药 ...
共有15个机构的88名接受卡博替尼Cabozantinib治疗的晚期RCC伴脑转移患者被纳入。在这些患者中，33名(38%)有颅内进展的放射学证据，在卡博替尼Cabozantinib开始时没有伴随脑部定向局部治疗，并被纳入队列A，而55名患者(62%)被纳入队列B。在队列A中，中位从先前 ...
ROS1 是一种与间变性淋巴激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (ALK/LTK) 和胰岛素受体 (INSR) RTK 家族相关的受体酪氨酸激酶 (RTK)。临床前和临床数据支持酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 针对这些受体的功效，例如克唑替尼(第一代)、色瑞替尼(第二代)和劳拉替尼/ ...
利用15个机构的集体经验，我们在据我们所知报告的最大队列中描述了cabozantinib卡博替尼在RCC脑转移患者中的颅内和颅外活性和安全性特征。卡博替尼Cabozantinib在经过大量预处理的颅内疾病进展患者中表现出高颅内活性和相当大的反应率(55%)，而没有伴随的脑导 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK)中的激活点突变已将ALK定位为唯一可用于神经母细胞瘤靶向治疗的突变致癌基因。具有这些突变的细胞在临床前研究中对 劳拉替尼 (Lorlatinib)有反应，为 ALK 驱动的神经母细胞瘤患者的首次儿童 1 期试验 (NCT03107988 ) 提供了依据。 ...
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