索托拉西布sotorasib证明了长期疗效，没有新的安全信号。很大一部分患者获得了长期临床益处（1年和2年OS率分别为51%和33%）。每日一次口服索托拉西布sotorasib960mg不会导致累积的迟发性严重或慢性低级毒性。 ...
众所周知，索托拉西布sotorasib打破了“不可成药”的魔咒，是第一个获得FDA批准的KRAS靶向药物。PM是探索机制、预测药物反应或毒性以及优化个性化药物剂量以提高疗效和安全性的最关键方法之一。 ...
Seattle Genetics最近发布的数据表明，图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗（赫赛汀；基因泰克）和卡培他滨联合使用时，可以有效治疗既往接受过治疗的局部晚期无法手术或转移性HER2阳性乳腺癌患者。在一项II期试验中，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，该药物 ...
据我们所知，HER2CLIMB是目前唯一一项针对ERBB2阳性MBC患者的双盲、随机、对照临床试验，前瞻性地包括同时具有活动性和稳定BM的个体；几乎一半的入组患者在基线时有BM。 ...
据估计，高达50%的ERBB2(HER2)阳性转移性乳腺癌(MBC)患者会发生脑转移(BM)，这与预后不良有关。HER2CLIMB试验的先前报告表明，图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨可为ERBB2阳性MBC和BM患者提供生存和颅内益处。描述图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和 ...
对于接受大量治疗和 奥希替尼 耐药的转移性 LUAD 患者，尤其是多重耐药突变患者，目前还没有有效的治疗方法。先前已在与我们的患者相似的极少数病例中报道了多重耐药突变，但除了联合治疗的想法外，没有报道任何治疗方案 。在这里，我们报告了一名奥希替 ...
卡博替尼( xl184 )被称为受体酪氨酸激酶抑制剂，主要针对 AXL 受体酪氨酸激酶 (AXL)、MET原癌基因编码受体酪氨酸激酶 (MET) 和血管内皮生长因子受体 2.生长停滞特异性 6 (GAS6) 和肝细胞生长因子 (HGF) 分别是 AXL 和 MET 的天然配体，与癌细胞增殖或转 ...
人表皮生长因子受体 2 (HER2)，也称为成红细胞白血病病毒癌基因同源物 2 (ERBB2) 蛋白，在大约 15%–20% 的乳腺癌患者中过度表达。HER2 阳性乳腺癌与频繁且早期的脑转移相关，高达 50% 的患者在病程中发生脑转移，脑转移患者的预后较差( 2.3).HER2 靶向 ...
脑转移是全身性乳腺癌最严重的并发症之一，乳腺癌细胞中人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的过度表达会增加患者脑转移的发生率。在这项研究中，我们对人源性肿瘤细胞嗜性神经干细胞 LM-NSC008 (LM008) 进行了改造，以持续分泌针对 HER2 的抗体。这些抗 HER2 ...
HER-2 型乳腺癌是女性中发现的最具侵袭性的恶性肿瘤之一。 Tucatinib (妥卡替尼)最近被开发并被批准作为一种潜在的药物来对抗这种疾病。在这份手稿中，我们使用计算模拟展示了该化合物的总体结构特征及其反应性和波函数特性。密度泛函理论用于优化分子的 ...
逃避标准化疗的白血病干细胞 (LSC) 可能导致化疗耐药和疾病复发。ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2) 的过表达是 LSC 耐药性的重要决定因素，它可以作为 LSC 的标志物。靶向 ABCG2 是选择性治疗和根除 LSC 的潜在策略，因此可改善白血病治疗。 图卡替尼 ...
ALK酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 劳拉替尼 /洛拉替尼可有效治疗晚期间变性淋巴瘤激酶 (ALK ) 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。然而，这些患者的临床结果各不相同，并且由于获得性耐药，TKI 的获益有限。新出现的数据表明ALK融合变体可能会影响临床结果，但这种 ...
索托拉西布Lumakras是一种新型、一流、强效、高选择性的小分子抑制剂，可与KRASG12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同系物，具有G12C氨基酸取代）癌蛋白共价结合，并仅在KRASp中损害下游致癌信号.G12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源基因，具有导致G12C氨基酸取 ...
2021年05月29日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药索托拉西布（索托拉西布Lumakras,AMG 510），该药是一种KRASG12C抑制剂，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法,经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCL ...
KRAS是人类很早就发现的一个基因，但几十年来一直无法靶向。直到最近，sotorasib索托拉西布横空出世，在KRASG12C突变的非小细胞肺癌中让36%的患者肿瘤缩小30%以上，打破了KRAS不可成药的历史。 ...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是下一代/第三代alk tki ，在携带ALK染色体重排的肺癌临床前模型中具有高度活性，包括具有导致对其他alk抑制剂耐药的突变的细胞系，它专门设计用于穿透血液 –脑屏障。 在确定洛拉替尼 100 mg 的最佳每日剂量后，正在进 ...
艾乐替尼在一线治疗ALK重排非小细胞肺癌时显示出更大的疗效;然而，大多数患者由于获得性耐药而复发，例如 ALK 的二次突变，包括 I1171N 和 G1202R。尽管色瑞替尼或 劳拉替尼 （ lorlatinib ）被证明对这些耐药突变体有效，但在使用色瑞替尼或劳拉替尼后 ...
图卡替尼( Tucatinib ，Tukysa)是一种高度选择性的可逆 HER2 抑制剂。图卡替尼在临床前模型中作为单一疗法以及与化疗和曲妥珠单抗联合疗法显示出疗效。此外，异种移植模型显示 BC 对图卡替尼比对拉帕替尼更敏感，添加曲妥珠单抗可改善对图卡替尼的反应。 ...
Tucatinib (中文名：妥卡替尼)是一种强效酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体 2 (HER2) 具有选择性，已获美国食品和药物管理局批准用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌，并正在开发其他 HER2 阳性实体瘤。在 tucatinib 临床试验中观察到适度、可逆的血 ...
不少患者都想了解，索托拉西布sotorasib治疗肺癌KRAS基因突变的作用原理是什么？还有什么其他的治疗方式吗？KRAS全称v-Ki-ras2Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因同源基因，是非小细胞肺癌(NSCLC)中十分重要的致癌基因，大约有15-25%的NSCLC患者存在这种基因突变。 ...
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