曾有一个很特殊的案例，一位没有EGFR/ALK/ROS1突变的女性肺癌患者，经过很多治疗之后，不仅没治好反而发生了脑转移。肿瘤持续的进展，让她神志不清，无法行动，只能卧床。幸运的是，她有条件参加了新药塞尔帕替尼Selpercatinib的临床试验，之后肿瘤竟然缩小了 ...
发表在《柳叶刀肿瘤学》杂志上的一项2期临床试验的结果表明，索托拉西布单药治疗晚期结直肠癌患者中显示出抗肿瘤活性和良好的获益。该研究针对携带突变基因KRASG12C的结直肠癌患者。KRAS突变与结直肠癌总体生存率下降有关，部分原因在于它们对EGFR抑制剂靶向 ...
sotorasib索托拉西布是全球范围内首款靶向KRAS蛋白的抗肿瘤药物。索托拉西布（Sotorasib,AMG510）的获批上市距离安进公司提交新药上市申请（NDA），仅仅6个月。2021年10月24日，《TargetedOncology》公布了CodeBreaK100试验的后续分析数据，主要评估了sotoras ...
2020年10月5日，美国安进公司宣布针对晚期NSCLC的KRASG12C靶向药物索托拉西布amg510Ⅱ期临床试验结果为阳性。详细数据已在2021年1月举行的IASLC2020世界肺癌大会公布。 2020年12月8日，美国食品药品管理局（FDA）授予索托拉西布amg510突破性疗法认定，可作为 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂很少能在晚期 ALK 重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中引起完全缓解，因为一小部分肿瘤细胞由于适应性耐药而存活下来。因此，我们专注于洛拉替尼( Lorlatinib )适应性耐药的潜在机制以及克服这些耐药性所需的治疗策 ...
报告一例复发的ALKF1174L 突变驱动的神经母细胞瘤对第一代 ALK 抑制剂克唑替尼联合化疗耐药，但对第三代 ALK/ROS1 抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)敏感，导致 13 个月缓解。复发时 cfDNA 的测序指向了获得性劳拉替尼耐药的潜在 ALK 独立机制——CDK4和FGFR ...
Lorlatinib (劳拉替尼) 是一种新型、口服、可逆、ATP 竞争性 ALK 和 ROS1 大环 TKI。这种强效且高度选择性的第三代抑制剂旨在穿透血脑屏障并克服已知的ALK耐药突变。在细胞系模型中，lorlatinib 对“野生型”ALK具有低纳摩尔效力，并保留对ALK耐药突变 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的脑渗透性第三代 ALK/ROS1 TKI。对接受过治疗的 ALK+ NSCLC 患者的 CNS 和非 CNS 进展进行了分析。结果表明，劳拉替尼在治疗和预防 ALK+ NSCLC 患者的 CNS 转移方面具有积极作用，包括那些在克唑替尼或第二代 TKIs 上取得 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK) 或c-ROS 癌基因 1(ROS1)基因的重排分别存在于约 3-5% 和 1-2% 的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，并为靶向治疗提供了机会干涉。 Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶的小分子 ...
Tucatinib (中文名妥卡替尼)是一种针对 HER2 的新型低分子 TKI，当与曲妥珠单抗加卡培他滨联合使用时，在随机试验 HER2CLIMB 中显示出有前途的试验数据，该试验针对接受过强化治疗的 HER2+ 转移性乳腺癌 (MBC) 患者。与单独接受曲妥珠单抗/卡培他滨治疗 ...
图卡替尼 (Tucatinib)是一种高度特异性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体的抑制作用最小。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨显示出更高的 CNS 反应率和更好的 PFS 率。 在 HER2CLIMB III 期试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他 ...
INC280卡马替尼 是一种高效、选择性的 MET 抑制剂，已知可穿过 BBB，并且先前已报道过INC280卡马替尼的颅内活性。GEOMETRY mono-1研究的总体缓解率 (ORR)、缓解持续时间 (DOR)、无进展生存期 (PFS) 和脑转移 (BM) 活动的更新结果见此处。 GEOMETRYm ...
在329名RET融合阳性NSCLC患者中，共有22名(7%)经历了治疗中出现的AE，报告使用“监管活动医学词典”首选术语“超敏反应”或“药物超敏反应”，并被研究人员归因于Selpercatinib塞尔帕替尼。大多数患者(59%)经历了1级和2级事件。 ...
超敏反应是一种已知但不常见的AE，与激酶抑制剂的给药有关。与塞尔帕替尼Retevmo引起的超敏反应相关的体征和症状通常是可以容忍的（即，斑丘疹、发热或与血小板减少、AST或ALT升高、低血压、心动过速或肌酐升高相关的关节痛/肌痛），并且在RET患者中更常见既 ...
已发现免疫检查点抑制剂(ICI)疗法会增加免疫介导的不良事件的风险/严重程度，随后在致癌驱动的癌症中进行激酶抑制剂治疗。我们探索了Selpercatinib塞尔帕替尼的超敏反应风险，Selpercatinib塞尔帕替尼是一种一流的高选择性和强效中枢神经系统活性RET抑制剂， ...
初步分析期间sotorasib索托拉西布治疗的ORR为37.4%，包括1.6%的患者达到完全缓解(CR)。ORR的95%CI下限高于预先设定的基准23%，ORR高于32%。疾病控制率（DCR）为80.5%，中位缓解持续时间（DOR）为8.4个月；然而，在此分析期间，DOR的中位随访时间为6.9个月。so ...
口服sotorasib索托拉西布的药代动力学在180–90mg每天一次的剂量范围内呈非线性和时间依赖性，在稳态下剂量之间的全身暴露相似[]。达到血浆峰浓度的中位时间为1小时。 ...
KRAS是一种参与细胞信号通路的蛋白质，包括与细胞生长和分化相关的信号通路。在23%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中检测到KRAS突变，其中G12C突变最为常见。G12C突变体KRAS(KRAS G12C)保持激活状态，这与癌症有关。每天口服一次的Lumakras/amg510（美国的LUMAKRAS ...
GEOMETRY mono-1 研究的最终结果已经发表，显示 卡马替尼capmatinib 在这一分子定义的 NSCLC 亚组中具有强大的抗肿瘤活性。在MET外显子 14 跳跃突变的NSCLC 患者中，接受过治疗的患者的 ORR 为 41%，DoR 为 9.7 个月。在初治患者中，ORR 和 DoR 分别为 6 ...
卡马替尼Capmatinib ( INC280 ) 是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶 10.000 倍以上，并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长 (95)。卡马替尼和 EGFR ...
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