Sotorasib/Lumakras在2021年5月经美国FDA批准上市,值得庆贺的是索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药,也是唯一一个被批准用于治疗携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。 ...
为HER2阳性乳腺癌和脑转移患者开发有效的治疗方法仍然是一个未满足的医疗需求。我们在进行性脑转移患者中测试了tucatinib图卡替尼和曲妥珠单抗的组合,这使我们能够探索两种不同tucatinib图卡替尼方案的安全性和潜在的初步CNS疗效。正在研究的方案中缺乏细胞 ...
背景:脑转移在HER2阳性乳腺癌中很常见。ONT-380(tucatinib图卡替尼)是一种有效的HER2选择性抑制剂,在临床前模型中具有颅内活性。 图卡替尼(ONT-380)是一种有效的口服HER2抑制剂。相对于拉帕替尼或来那替尼,图卡替尼及其代谢物ONT-993在HER2阳性肿瘤模型(N ...
使用AcquityUPLCBEHC18色谱柱在用乙腈沉淀蛋白质后实现图卡替尼和内标(IS)talazoparib的分离。然后,我们使用该测定法研究了不同剂量的槲皮素(25、50和100mg/kg)对24只Sprague-Dawley(SD)大鼠口服tucatinib图卡替尼(30mg/kg)暴露的影响,这些大鼠是随机分为 ...
图卡替尼tucatinib 是 HER2 受体的高选择性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,已在多个国家获准用于既往接受过抗 HER2 治疗的晚期、不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者。这一批准是基于关键的 HER2CLIM ...
在活动性脑转移 的情况下,根据 ABC6 共识(多数投票:91.1%),图卡替尼( 妥卡替尼 )加曲妥珠单抗/卡培他滨治疗是局部治疗的新替代方案。对于 HER2+ ABC 和作为局部治疗后疾病进展驱动因素的进行性脑转移患者,这种三联疗法是目前可用的最佳治疗选择(多数 ...
妥卡替尼( tucatinib )是一种以可逆方式抑制 HER2 的 TKI。在 I 期试验中,它与卡培他滨和曲妥珠单抗联合显示出有希望的活性,其中包括在 BrM 中的显着反应。在此基础上,开发了 HER2CLIMB III 期试验,最近报告了结果。该试验将 612 名先前接受过曲妥珠 ...
乳腺癌是全世界女性中最常见的恶性肿瘤,抑制 HER2 信号转导的疗法的引入极大地改变了治疗的前景,显着改善了这组患者的结果。目前在临床实践中采用的新型 TKI 包括来那替尼和吡咯替尼,两种不可逆的泛 HER TKI,靶向 EGFR、HER2 和 HER4.以及图卡替尼( ...
乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤之一,它是脑转移发生率最高的肿瘤之一,仅次于肺癌。大约 20-25% 的乳腺癌患者有人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 基因过度表达。抗 HER2 治疗是改善该亚组患者生存预后的重要治疗策略。 图卡替尼 (tucatinib)是一种可逆 ...
近年来,非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗取得了长足进步,死亡率大幅降低。这一进展主要归功于晚期疾病全身治疗的改进,包括批准针对具有特定致癌驱动突变的患者的靶向治疗,据统计,全球每年有180万人被诊断出患有该病种,其中中国占到了30%。针对这个情况,一些 ...
随着医学技术的不断发展,靶向药物已经成为治疗肿瘤的主要手段之一。索托拉西布Lumakras是一种最新的第三代靶向药,被广泛应用于非小细胞肺癌等恶性肿瘤的治疗中。 ...
索托拉西布Lumakras是一种新型靶向药物,研发代号AMG-510。它是由美国安进公司研制的一种治疗非小细胞肺癌的药物,特别针对KRAS G12C基因突变的患者。索托拉西布Lumakras的通用名是索托拉西布Lumakras/索托雷塞(Sotorasib),已经得到了美国FDA的紧急批准。 ...
新设计的选择性靶向 c-MET 的小分子抑制剂 卡马替尼 (inc280)已被开发用于治疗METex14非小细胞肺癌(NSCLC)。在 GEOMETRY‐mono‐1 试验中,卡马替尼在既往接受过治疗的患者 ( n= 69)中产生的 ORR 为 40.6% (95% CI, 28.9-53.1),在接受治疗的患者中产生 ...
FDA根据HER2CLIMB试验(NCT02614794)的结果批准了图卡替尼Tukysa,该试验招募了612名患有HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌的受试者,并既往接受过曲妥珠单抗,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗美坦辛(T-DM1)治疗。先前治疗过且稳定的脑转移的受试者,以及先前治 ...
图卡替尼Tukysa经FDA批准用于治疗成人某种形式的晚期乳腺癌。具体来说,图卡替尼Tukysa被批准用于治疗HER2阳性(HER2+)*的乳腺癌,并且是:局部晚期(已扩散到附近组织)且不可切除(无法通过手术切除),或转移性(已扩散到身体的其他部位)。 ...
FDA已批准图卡替尼Tukysa联合曲妥珠单抗(赫赛汀)用于治疗RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌(mCRC)患者。符合条件的患者必须患有在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后病情进展的疾病。 ...
Tucatinib图卡替尼是第一个被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制剂。人表皮生长因子受体2(HER2)蛋白水平升高的乳腺肿瘤被归类为HER2阳性乳腺癌。HER2蛋白负责乳房中癌细胞的生长。这些癌细胞比其他乳腺癌生 ...
美国食品和药物管理局 (FDA) 分别于 2020 年 5 月加速批准 卡马替尼capmatinib 用于具有 MET 外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌患者。MET 致癌基因通过其配体肝细胞生长因子 (HGF) 激活来驱动特定通路,并参与上皮向间充质转化的机制。当 MET 外显 ...
卡博替尼 (cabozantinib)是一种口服 TKI,靶向 c-MET、血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1、VEGFR2 和 VEGFR3、转染过程中重排 (RET)、酪氨酸蛋白激酶受体 UFO (AXL)、KIT、酪氨酸受体激酶 B (TRKB) )、酪氨酸激酶 3 (FLT-3) 和 TIE-2 等 fms ,它们在多种 ...
克唑替尼 ( Crizotinib ) 是一种 II 类多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可抑制 c-MET、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS 原癌基因 1 (ROS1)。2011 年 8 月 26 日,克唑替尼成为 FDA 批准用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的局部晚期或转移性ALK融合阳性 ...
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