妥卡替尼( Tucatinib )是一种强效、高选择性和可逆的 HER2 抑制剂，其抗 HER2 的效率比 EGFR 高约 1000 倍。由于其强大的 HER2 选择性，妥卡替尼具有较少的 EGFR 相关毒性作用，例如腹泻和皮疹，这在许多其他抗 HER2 TKI 中很常见。妥卡替尼与众不同的另 ...
人表皮生长受体 2 (HER2) 过表达HER2基因扩增存在于 20% 的胃癌中，并且定义了适合 HER2 靶向治疗的子集。 图卡替尼 (tucatinib) 是新获批治疗HER2阳性肺癌的靶向药，那图卡替尼(tucatinib) 能治疗HER2阳性胃癌吗? 图卡替尼(tucatinib) 是一种高选择 ...
Tucatinib( 妥卡替尼 )是一种选择性作用于 HER2 的口服 TKI，具有降低的 EGFR 阻断作用和有利的毒性特征，研究了其在当前治疗下 BC 进展中的作用。在目前批准的 HER2 靶向治疗下发生转移性疾病进展的 HER2 阳性 BC 患者的治疗选择有限。 它已在与曲 ...
HER2 特异性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 图卡替尼( tucatinib )和 ADC T-DXd 在预处理的 HER2 阳性乳腺癌中具有临床相关活性，这两种药物最近都获得了 EMA 的批准。 在大型 II 期 HER2CLIMB 研究中，患者被随机分配到 tucatinib 或安慰剂联合曲妥珠单抗 ...
背景：甲状腺髓样癌(MTC)的标准治疗包括多激酶抑制剂(MKI)，这主要是因为非RET激酶抑制会加剧疾病相关的腹泻。在正在进行的I/II期LIBRETTO-001试验中，我们报告了在RET突变型MTC患者中使用Selpercatinib塞尔帕替尼（一种高选择性RET抑制剂）的腹泻和其他患者 ...
塞尔帕替尼Retevmo的高选择性和清洁安全性以及在其他生物标志物选择的非小细胞肺癌患者亚群中将克唑替尼添加到其他靶向TKI中的已知可行性激发了我们的积极性。因此，我们用塞尔帕替尼Retevmo和克唑替尼的组合治疗了上述四名患者，每名患者都使用FDA允许、独立 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代口服、可逆、ATP 竞争性、大环 ALK 和 ROS1 的 TKI。与第二代抑制剂相比，劳拉替尼专门设计用于穿透 CNS 并克服 ALK 酪氨酸激酶结构域中已知的继发性耐药突变。临床前研究表明，劳拉替尼/洛拉替尼比上一代 TKI 对非突变 ALK ...
RET原癌基因编码受体酪氨酸激酶，该激酶在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中被基因融合激活，而在其他癌症类型中则很少见。塞尔帕替尼Retevmo是一种高选择性RET激酶抑制剂，最近已被FDA批准用于具有激活RET基因融合和突变的肺癌和甲状腺癌。对塞尔帕替尼Retevmo获 ...
颅内转移是致癌基因成瘾癌症患者发病率和死亡率的主要原因。全球多中心研究的结果表明，通过对RET融合阳性NSCLC和脑转移患者的盲法独立审查，Selpercatinib塞尔帕替尼具有强大的颅内疗效。 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼颅内疗效如何？在数据截止时，中位随访持续时间为9.5个月[四分位距(IQR)=5.7–12.0个月]。在基线时患有可测量颅内疾病的22名患者中，颅内ORR为82%（95%CI，60-95），其中23%为CR，59%为PR。 ...
克唑替尼是是第一个获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 和欧洲药品管理局 (EMA) 批准用于治疗晚期ROS1融合阳性肺癌的 TKI 。但 TKI 耐药仍然是限制这些疗法获益持续时间的主要障碍。鉴于 ROS1 和 ALK 之间显着的临床和生物学相似性，对抗 ROS1 抑制剂耐药 ...
劳拉替尼 (国内又叫洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，最初开发用于抑制导致对第一代和第二代 ALK-TKI 耐药的 ALK 突变形式(例如、克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼或布加替尼)在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的应用。 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂，目前已在美国、欧盟、日本和许多其他国家批准用于治疗患有淋巴瘤的患者ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。劳拉替尼专为穿透血脑屏障而 ...
目的：塞尔帕替尼Retevmo是一种一流的、高选择性的、有效的CNS活性RET激酶抑制剂，目前被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。我们提供了超过原始报告人群(n=144)两倍(n=316)的注册数据集更新，并更好地描述了长期疗效和安全性。 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一流的高选择性RET激酶抑制剂，对野生型RET和RET改变（包括M918T、MKI耐药相关V804M等）具有纳摩尔效力[28]。Selpercatinib塞尔帕替尼在晚期或转移性RET驱动的初治癌症和既往治疗过的癌症患者中显示出强大而持久的疗效和良好的安全 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一流的、高选择性RET激酶抑制剂，具有CNS活性，已在RET融合阳性肺癌和甲状腺癌中显示出疗效。RET融合很少发生在其他肿瘤类型中。我们的目的是研究selpercatinib在RET融合阳性非肺或甲状腺晚期实体瘤（即与肿瘤无关的人群）的不同患 ...
晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗已经通过与驱动致癌改变相匹配的选择性靶向药物发生了革命性的变化。导致间充质上皮转化因子 (MET) 失调的遗传改变已被确定为 NSCLC 中的主要致癌驱动因素，因此 MET 调节为晚期 NSCLC 提供了一个有希望的治疗靶点。最近 ...
大多数接受卡博替尼XL184治疗的尤文肉瘤患者肿瘤缩小。客观缓解率是在实体瘤中使用靶向VEGFR2通路的酪氨酸激酶抑制剂观察到的最高的，但肾细胞癌除外，它对靶向VEGR通路的药物具有极好的敏感性。 ...
在过去的几十年里，复发和不可切除的尤文肉瘤和骨肉瘤的预后令人沮丧且没有变化。患者的管理基于各种细胞毒性方案的使用。然而，药物抑制Met信号和异常血管生成已在尤文肉瘤和骨肉瘤的几种临床前模型中显示出有希望的结果。本研究旨在研究MET/VEGFR2抑制剂卡 ...
sotorasib索托拉西布每日剂量的安全性和有效性。在研究20170543中，所有剂量水平（180毫克至960毫克）的每日多次给药，Sotorasib表现出相似的全身暴露。在较低的sotorasib索托拉西布剂量下观察到肿瘤反应；然而，以较低剂量水平入组的少数患者导致95%置信区间 ...
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