乳腺癌治疗是基于辅助化疗和放疗影响细胞内信号转导的组合。有了酪氨酸激酶抑制剂，就有了新的靶向药物。 甲磺酸伊马替尼 （伊马替尼）是 bcr-abl、PRGFR α、β 和 c-kit 的选择性抑制剂。本研究的目的是确定伊马替尼是否对乳腺癌细胞系中放射治疗的有 ...
恩杂鲁胺（ enzalutamide ）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，通过与雄激素受体的配体结合结构域紧密结合来发挥其活性，竞争和置换该受体的天然配体（睾酮和二氢睾酮），同时还抑制雄激素的易位受体进入细胞核并损害雄激素反应靶基因的转录激活。阿比特 ...
由剪接变体 7 编码的雄激素受体同种型缺乏配体结合结构域，该结构域是恩杂鲁胺（ enzalutamide ）和阿比特龙的靶标，但作为转录因子保持组成型活性。我们假设在晚期前列腺癌患者的循环肿瘤细胞中检测到雄激素受体剪接变异体 7 信使 RNA (AR-V7) 与对恩杂 ...
丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路激活与许多类型的人类癌症有关。在黑色素瘤、结直肠癌、卵巢癌、甲状腺乳头状癌和胆管癌中，组成性激活 MAPK 信号并绕过上游刺激需要的 BRAF 突变发生率很高。在本报告中，我们描述了新型、强效和选择性 BRAF 抑制剂 dabr ...
在大约 1-2% 的肺腺癌中发现了激活BRAFV600E 突变，这为测试这种疾病的靶向治疗提供了机会。 泰菲乐 /达拉非尼是一种BRAF激酶的口服选择性抑制剂。本研究的目的是评估达拉非尼在晚期BRAFV600E 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的临床活性。 方法 ...
使用下一代雄激素受体抑制剂，非转移性去势抵抗性前列腺癌 (nmCRPC) 的管理经历了范式转变。然而，无法获得直接的比较数据来为治疗决策和/或指南建议提供信息。因此，我们进行了网络荟萃分析，以间接比较当前可用治疗的疗效和安全性。在多个数据库中搜索 ...
先前对 BREAK-2 和 BREAK-3 的分析表明，在一些BRAFV600突变型转移性黑色素瘤 (MM)患者中，使用 达拉非尼 （dabrafenib）可获得持续 ≥ 3 年的持久结果；然而，需要额外的随访来充分描述达拉非尼对这些患者的长期影响。 方法： BREAK-2 是一项单 ...
前列腺癌是男性第二常见的恶性肿瘤，雄激素剥夺疗法是一线疗法。然而，大多数病例在雄激素剥夺疗法治疗后最终会发展为去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺（ enzalutamide ）是美国食品和药物管理局批准的第二代雄激素受体拮抗剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌 ...
在这项 3 期研究中，我们发现恩杂鲁胺（ enzalutamide ）是一种口服雄激素受体信号抑制剂，可显着延长化疗后转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位生存期 4.8 个月，并降低任何原因导致的死亡风险37% 与安慰剂相比。在一项多变量分析中，在所有患者亚组中 ...
该研究招募了 1199 名患者，他们被随机分配接受恩杂鲁胺（ enzalutamide ）（800 名患者）或安慰剂（399 名患者）。在人口统计学特征、既往治疗史和疾病范围方面，各组之间的基线特征非常匹配。在中期分析时，恩杂鲁胺组的中位治疗时间为 8.3 个月，安慰 ...
AFFIRM（一项评估研究性药物 MDV3100 的疗效和安全性的研究）是一项国际性的 3 期、随机、双盲、安慰剂对照研究，针对之前接受过一种或两种化疗方案的前列腺癌患者进行恩杂鲁胺（ enzalutamide ）治疗，其中至少一种含有多西他赛。所有参与机构的审查委 ...
恩杂鲁胺（ enzalutamide ）靶向雄激素受体信号通路中的多个步骤，这是前列腺癌生长的主要驱动力。我们旨在评估恩杂鲁胺是否能延长化疗后去势抵抗性前列腺癌患者的生存期。在我们的 3 期双盲安慰剂对照试验中，我们根据东部肿瘤协作组表现状态评分和疼痛 ...
观察长期服用 易瑞沙 /吉非替尼治疗非小细胞肺癌的药物性肝毒性。回顾性分析101例局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者口服吉非替尼3个月及以上的资料。吉非替尼给药的中位持续时间为 14 个月（3-60 个月）。肝功能异常40例（39.6%），其中Ⅰ级肝毒性30例（ ...
探讨 吉非替尼 （Gefitinib）在全脑放射治疗（WBRT）期间穿透血脑屏障（BBB）的能力。 患者和方法 入选本研究的符合条件的患者被诊断患有 NSCLC BM。吉非替尼以 250 mg/天的剂量给药 30 天，然后与 WBRT (40 Gy/20 F/4 w) 同时给药，然后进行维 ...
近年来，已显示酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 能够抑制 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白介导的多药耐药 (MDR)。在这项研究中，我们确定一种新型的选择性、不可逆的 EGFR（表皮生长因子受体）TKI 奥希替尼 /奥西替尼是否可以逆转 ABC 转运蛋白介导的 MDR。结果表明， ...
泰瑞沙 /奥希替尼是一种突变特异性第三代 EGFR TKI，正在成为EGFR突变肺癌的首选一线治疗药物，但患者体内不可避免地会产生耐药性。我们在EGFRL858R诱导的肺腺癌的转基因小鼠模型中模拟了对奥希替尼的获得性耐药性，发现它主要通过EGFR的继发性突变介导 ...
奥希替尼 （osimertinib）是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，对具有EGFR癌基因的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的EGFR激活突变和EGFRT790M 突变具有高度选择性瘾。尽管奥希替尼在一线和二线环境中的疗效已得到证实，但患 ...
AZD9291 （奥希替尼）被批准用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者在先前 EGFR TKI 进展后的标准治疗。此外，AZD9291目前正在被评估为具有激活EGFR突变的NSCLC患者的一线治疗。基于之前的实验，AZD9291作为一线治疗的耐药性也可能出现。因此， ...
EGFR靶向癌症治疗是非小细胞癌的一个突破。miRNA已被证明在癌症中发挥重要作用。目前，对于 miRNA 在 EGFR 靶向癌症治疗中的作用尚不清楚。在这项研究中，我们首先发现 特罗凯 /厄洛替尼降低了 miR-9 的表达。与外周正常组织相比，人肺癌组织中miR-9的表 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 是一种普遍表达的受体酪氨酸激酶，被认为是许多人类上皮肿瘤中肿瘤发生的关键介质。 厄洛替尼 （Erlotinib） 是 FDA 批准用于肿瘤学的酪氨酸激酶抑制剂。它抑制与EGFR相关的酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，从而抑制肿瘤的发展。为了 ...
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