迄今为止， 厄洛替尼 （ 特罗凯 ）对头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的临床反应率很低，大多数受访者相对较快地对厄洛替尼产生耐药性。为了阐明涉及厄洛替尼耐药的新途径，我们比较了厄洛替尼耐药 (ER) 与厄洛替尼敏感 (ES) HNSCC 细胞系的基因表达谱。微阵列 ...
表征口服 克唑替尼 （Crizotinib）在癌症儿童中的药代动力学。 方法 64 名患有实体瘤或间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的儿童参加了 ALK、MET 和 ROS1 抑制剂克唑替尼的 1/2 期试验，在首次给药后 (n= 15) 或稳定时进行了药代动力学采样状态（n= 49 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 是一组异质性疾病，可根据分子特征进行细分。间变性淋巴瘤激酶易位和 MET 异常发生在 NSCLC 的一个子集中。间变性淋巴瘤激酶 / MET 已被小分子酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼抑制。最近， 克唑替尼 （Xalkori）被证明可以降低男性的睾丸 ...
尽管最近对转化药理学的了解有所增加，但与疗效相关的损耗风险仍然是新化学实体在临床试验中失败的主要原因。药代动力学-药效学 (PKPD) 分析是通过提供体内定量评估将体内药物效力从非临床模型转化为患者的关键药物效力与药物作用的机制洞察力。制药行业 ...
对于不能耐受强化化疗的急性髓性白血病 (AML) 患者，有效的治疗选择有限。这项国际 3 期随机双盲安慰剂对照试验招募了年龄≥18 岁且新诊断为 AML 且不符合强化化疗条件的成人。患者 (N = 211) 以 2:1 的比例随机分配至维奈托克( venetoclax ) 或安慰剂 ( ...
与最初的预期相反，发现 AML（急性髓系白血病;）细胞系、原发性患者样本和小鼠原发性异种移植物对维奈托克（ venetoclax ）非常敏感。在原发性患者来源的细胞中，IC50中值约为 10 nmol/L，并发生线粒体凋亡2 小时内。AML 的离体敏感性优于在 CLL 模型中 ...
滤泡性淋巴瘤（FL） BCL-2 的抗凋亡功能是在其在 FL 中过表达的背景下发现的，其特征是 14 号和 18 号染色体之间的易位，使BCL-2基因与免疫球蛋白重链基因并列。已显示 FL 细胞对维奈托克（ Venetoclax ）的敏感性与其 BCL-2/BIM 比率相关，表达更高 ...
许多临床前研究已经调查了对 ABT-737 的耐药机制，并探索了合理的组合以规避对这种药物的耐药性。虽然 维奈托克（ venetoclax ）对 BCL-XL的抑制作用是这两种药物之间的一个重要区别，但其中许多原则也适用于 维奈托克。其他研究专门评估了对 维奈托克的 ...
维奈托克（ venetoclax ）是一种 BCL-2 抗凋亡蛋白的“BH3 模拟物”拮抗剂，用于慢性淋巴细胞白血病的批准代表了转化凋亡研究的一个重要里程碑。维奈托克已经获得了治疗急性髓性白血病的“突破性”称号，并且正在对许多其他肿瘤类型进行研究。然而，对 B ...
达可替尼 （Dacomitinib）是第二代不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。临床前数据表明，达可替尼的间歇性脉冲给药可能会抑制 EGFR T790M。 方法： 我们评估了间歇性脉冲达可替尼在分子未选择的患者和携带 EGFR T790M 的 ...
尽管胶质母细胞瘤 (GBM) 中EGFR基因改变的频率很高，但EGFR 靶向疗法在这种疾病中并未取得成功。为了提高疗效的可能性，我们针对患有复发性 GBM 的成年患者，该患者富含EGFR基因扩增，这种扩增发生在大约一半的 GBM 中， 达克替尼 （达可替尼）是一种第 ...
卡马替尼（ tabrecta ）是一种口服的、ATP 竞争性的、高效的 1b 型 MET 抑制剂。在此，我们报告了卡马替尼在晚期 MET 阳性实体瘤患者中的 1 期剂量递增结果和在晚期非肺肿瘤中的剂量扩展。卡马替尼在所有探索的剂量中均具有良好的耐受性，安全性可控。剂 ...
曲格列汀（ trelagliptin ）的患者资格标准包括年龄至少 20 岁、患有 T2DM、HbA1c（国家糖化血红蛋白标准化计划值）至少 6.5% 且低于 8.5% 以及稳定的血糖控制且 HbA1c 开始时变化最多 1% 的患者观察期 [day - 2 (visit 1)] 与前 6 周。患者必须在观察期 ...
扩增的间充质-上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK)，已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，但对 MET-TKI 的获得性耐药机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并 ...
来自培养的循环单核细胞 (MNC) 的循环血管生成细胞 (CAC) 和集落形成单位 (CFU) 的数量代表了内皮细胞修复能力的实验室替代指标。患有勃起功能障碍 (ED) 和血管危险因素 (VRF) 的男性血清显示内皮细胞损伤/功能障碍标志物水平升高，并减少了源自健康男性 ...
这项开放标签、平行组、探索性研究检查了两种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂对 2 型糖尿病患者血糖变异性 (GV) 的影响。糖化血红蛋白 A1c 至少为 6.5% 至低于 8.5% 的随机患者接受每周一次 100 mg（n = 13）曲格列汀（ trelagliptin ）或每天一次 25 mg（n= ...
我们报告了一项多中心、随机、双盲、双模拟、安慰剂对照试验的勃起功能 (EF) 恢复时间数据，该试验评估了双侧保留神经根治性前列腺切除术 (nsRP) 后开始的 他达拉非 （希爱力）。 方法 ≤68 岁的患者在 nsRP 1:1:1 后随机分配至 9 个月的双盲治 ...
2 型糖尿病患者的长期血糖控制对于预防或延缓大血管和微血管并发症的发生至关重要。药物依从性是 2 型糖尿病管理的一个组成部分。尽量减少抗糖尿病药物的给药频率可以减轻患者的治疗负担并提高服药依从性。本研究旨在评估 2 型糖尿病患者每周给药二肽基 ...
目的是在分子水平上评估 他达拉非 （Tadalafil）介导的对骨髓间充质干细胞 (MSCs) 存活及其归巢至梗塞心脏以促进心脏修复和改善功能的影响。在他达拉非之前，MSCs 在体外用 PKG、MAPK、FasL、一氧化氮合酶 (NOS) (L-NAME)、CXCR4 (AMD3100) 或 miR-21 抑 ...
乐伐替尼 (E7080) 是一种口服多激酶抑制剂，在临床前模型中对肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成具有抑制作用。我们在乐伐替尼 1 期剂量递增研究中评估了药效学 (PD) 生物标志物与患者临床结果之间的相关性。 方法 在剂量递增的 1 期研究中，血浆血管 ...
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