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  • 奥拉帕尼olaparib在患者中的疗效性研究

    奥拉帕尼olaparib在患者中的疗效性研究

      2014 年 4 月 7 日至 2015 年 11 月 27 日期间,共有 302 名患者接受了随机化;205 人被分配到奥拉帕尼( olaparib )组并接受指定治疗,97 人被分配到标准治疗组,其中 91 人接受指定治疗。(有关未接受指定治疗的 6 名患者的详细信息,可在 NEJM.org ...

  • 奥拉帕尼olaparib用于在患者中试验之前的准备

    奥拉帕尼olaparib用于在患者中试验之前的准备

      奥拉帕尼( olaparib )试验是一项随机、对照、开放标签、多中心、国际、3 期试验。根据既往使用化疗治疗转移性疾病(是与否)、激素受体状态(激素受体阳性与三阴性)和先前使用铂类疗法(是与否)对随机化进行分层;该信息是在试用注册时使用交互式语 ...

  • 奥拉帕尼olaparib用于BRCA胚系突变患者的转移性乳腺癌

    奥拉帕尼olaparib用于BRCA胚系突变患者的转移性乳腺癌

      奥拉帕尼( olaparib )是一种口服聚(二磷酸腺苷-核糖)聚合酶抑制剂,对患有转移性乳腺癌和种系BRCA突变的患者具有良好的抗肿瘤活性。大约 5% 的未经选择的乳腺癌患者携带种系BRCA突变。此类突变更可能存在于具有强烈乳腺癌家族史的患者、年轻患者、三 ...

  • 瑞戈非尼(Regorafenib)治疗难治性转移性结直肠癌安全性

    瑞戈非尼(Regorafenib)治疗难治性转移性结直肠癌安全性

      尽管之前接受过治疗,但转移性结直肠癌 (mCRC) 患者通常会出现疾病进展。对于这些患者来说,这是一个巨大的挑战。2012 年,瑞戈非尼( Regorafenib )获批用于 mCRC。在这项荟萃分析中,我们旨在收集和展示现有数据,以探索瑞戈非尼的临床应用。   方 ...

  • 来那替尼(neratinib)在治疗乳腺癌中的潜力

    来那替尼(neratinib)在治疗乳腺癌中的潜力

      HER (ErbB) 受体酪氨酸激酶受体与许多癌症有关,并且几种抗 HER 治疗现已获批。近年来,已开发出一组与 HER 受体三磷酸腺苷结合口袋不可逆结合的新化合物。其中一种化合物 来那替尼 (neratinib)已通过临床前阶段,目前正在进行各种临床试验。这份手稿 ...

  • 如何优化来那替尼/奈拉替尼对早期HER2+乳腺癌的长期辅助治疗

    如何优化来那替尼/奈拉替尼对早期HER2+乳腺癌的长期辅助治疗

      在过去的 20 年中,人类表皮生长因子受体 2 阳性 (HER2+) 早期乳腺癌患者的治疗得到了显着改善。在早期 HER2+ 乳腺癌 (EHBC) 患者的化疗中开发和添加(新)辅助曲妥珠单抗已被证明可以改善无病生存率 (DFS) 和总生存率,一些预后良好的患者是候选者用于 ...

  • 来那替尼(neratinib)加卡培他滨对CNS转移患者的疗效

    来那替尼(neratinib)加卡培他滨对CNS转移患者的疗效

      众所周知,与没有中枢神经系统受累的患者相比,乳腺癌脑转移 (BCBM) 患者的生活质量更差、无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS) 更短。确定治疗方案以改善这种预后不良的患者亚群的结果仍然是乳腺癌中一个相当大的未满足需求。   在过去十年中,少数 I ...

  • 爱博新/哌柏西利治疗功效的生物标志物

    爱博新/哌柏西利治疗功效的生物标志物

      CDK4/6 抑制显着提高了晚期雌激素受体阳性乳腺癌女性的无进展生存期 (PFS),尽管没有预测性生物标志物。循环肿瘤 DNA (ctDNA) 水平的早期变化可能提供早期反应预测,但肿瘤异质性的影响尚不清楚。在这里,我们使用 CDK4/6 抑制剂 爱博新 /哌柏西利和氟维 ...

  • 哌柏西利(Palbociclib)可引起人肾小管上皮细胞周期阻滞及老化

    哌柏西利(Palbociclib)可引起人肾小管上皮细胞周期阻滞及老化

      探讨哌柏西利( Palbociclib )药物对肾小管上皮细胞发育及细胞损伤的影响。   方法:   微生物培养肾小管上皮细胞HK-2合并不同浓度(0、1、5、10、20 μmol/L)的哌柏西利进行处理,通过细胞计数和CCK8法检测不同浓度及时间下哌柏西利对HK-2细胞EDU ...

  • 帕博西尼/哌柏西利一线治疗的有效性和安全性

    帕博西尼/哌柏西利一线治疗的有效性和安全性

       帕博西尼 /哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 的口服小分子抑制剂。 在随机、开放标签的 II 期 PALOMA-1/TRIO-18 试验中,帕博西尼联合来曲唑可改善无进展生存期 (PFS)单独使用来曲唑作为雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴 ...

  • 如何克服乳腺癌细胞对帕博西尼(palbociclib)的耐药性

    如何克服乳腺癌细胞对帕博西尼(palbociclib)的耐药性

      细胞周期蛋白 D -细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6)-Rb 轴的失调与乳腺癌进展有关,选择性 CDK4/6 抑制剂已在晚期乳腺癌中显示出有效活性,尤其是在由雌激素受体(ER)。然而,对这些小分子抑制剂的耐药性在其首次使用后已成为不可避免的临床问题。在 ...

  • 依维莫司(everolimus)对小鼠中枢神经系统的影响

    依维莫司(everolimus)对小鼠中枢神经系统的影响

      癌症和治疗可能会导致癌症患者的认知障碍,最近在动物模型中验证了化疗与认知功能障碍之间的因果关系。新的癌症靶向疗法已被广泛使用,它们对大脑功能和生活质量的影响需要探索。我们评估了一种靶向 mTOR 通路的抗癌剂 依维莫司 (everolimus)对小鼠认 ...

  • 飞尼妥/依维莫司剂量改进方案

    飞尼妥/依维莫司剂量改进方案

       飞尼妥 /依维莫司是一种来自哺乳动物雷帕霉素抑制剂靶点的药物,用于免疫抑制剂和肿瘤适应症。我们假设剂量有改进的空间,因为无钙调神经磷酸酶方案中的最佳免疫抑制剂量未知,并且因为肿瘤适应症的每日一次给药方案通常与治疗限制性毒性有关。   方 ...

  • 二甲双胍和依维莫司(everolimus)在治疗乳腺癌中具有协同作用

    二甲双胍和依维莫司(everolimus)在治疗乳腺癌中具有协同作用

      在许多实验系统中,依维莫司( everolimus )抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 并导致蛋白质合成减少和癌细胞增殖减少。腺苷 5-单磷酸激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂如二甲双胍具有与 TSC2/1 通路相似的作用,该通路将 AMPK 的激活与 mTOR 的抑制联系起来 ...

  • 伊马替尼(imatinib)暴露对骨骼的长期影响

    伊马替尼(imatinib)暴露对骨骼的长期影响

      酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂 伊马替尼 (imatinib)通过抑制致癌 TK BCR-ABL1 为慢性粒细胞白血病 (CML) 提供高效疗法。然而,参与骨重塑的脱靶 TKs,如血小板衍生生长因子受体 (PDGF-R) 和集落刺激因子-1 受体 (c-fms),也受到抑制。因此,伊马替尼(imatin ...

  • 格列卫/伊马替尼心脏毒性的危险因素

    格列卫/伊马替尼心脏毒性的危险因素

      化疗引起的心力衰竭越来越被认为是一个主要的临床挑战。 格列卫 /伊马替尼是一种高度选择性和有效的抗癌药物,属于新型酪氨酸激酶抑制剂,据报道在患者中存在心脏毒性,其中一些进展为充血性心力衰竭。这是一个意料之外的挑战,可能会限制有效的药物使用 ...

  • 泽布替尼和依鲁替尼Ibrutinib治疗华氏巨球蛋白血症的效果

    泽布替尼和依鲁替尼Ibrutinib治疗华氏巨球蛋白血症的效果

      在泽布替尼和依鲁替尼( Ibrutinib )组中,研究人员评估的 VGPR 率分别为 28% 和 17% (P= .04)。对于 泽布替尼和依鲁替尼臂,IRC 和研究者评估的最佳反应之间的一致性分别为 94% 和 95%。IRC 评估的仅基于血清 IgM 降低的最佳反应和基于第 6 届瓦尔登斯 ...

  • 低剂量甲磺酸伊马替尼诱导骨髓生成并增强宿主抗微生物免疫

    低剂量甲磺酸伊马替尼诱导骨髓生成并增强宿主抗微生物免疫

       甲磺酸伊马替尼 (伊马替尼) 抑制 Abl1、c-Kit 和相关蛋白酪氨酸激酶 (PTK),可作为慢性粒细胞白血病和胃肠道间质瘤的治疗剂。伊马替尼还对各种病原体(包括致病性分枝杆菌)有效,尽管剂量低于用于治疗癌症的剂量,但它可以降低小鼠的细菌负荷。我们报 ...

  • 依鲁替尼Ibrutinib治疗华氏巨球蛋白血症的随机3期试验

    依鲁替尼Ibrutinib治疗华氏巨球蛋白血症的随机3期试验

      布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制是瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症 (WM) 患者的有效治疗方法。ASPEN 3 期研究比较了第一代 BTK 抑制剂依鲁替尼与新型高选择性 BTK 抑制剂 zanubrutinib 在 WM 患者中的疗效和安全性。MYD88L265P患者疾病以 1:1 的比例随机分配到依 ...

  • 依鲁替尼Ibrutinib的不良反应详细情况

    依鲁替尼Ibrutinib的不良反应详细情况

      依鲁替尼( Ibrutinib )通常耐受性良好,但其使用与血液学和非血液学副作用有关。主要的血液学副作用包括中性粒细胞减少症和血小板减少症,并且随着治疗时间的延长而出现。依鲁替尼相关的中性粒细胞减少症和血小板减少症大多是可逆的,但有时需要调整剂 ...

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