依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种新型强效布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，是治疗多种B 细胞淋巴瘤的有效且耐受良好的药物。.然而，它的使用与房颤 (AF) 发生率的增加有关，范围从 4% 到 16%。我们回顾了导致依鲁替尼获批的原始临床试验，以及其他几项前瞻性和回 ...
达拉非尼 和曲美替尼联合疗法被批准用于治疗BRAFV600E 阳性肿瘤患者，包括黑色素瘤和肺癌。BRAF 和 MEK 抑制剂对免疫系统的影响尚不完全清楚，尽管许多病例报告表明与使用这些药物相关的自身免疫副作用。在这里，我们讨论一例患者在开始使用达拉非尼和 ...
转移性黑色素瘤病变的基于平面的测量在估计患者的肿瘤负荷和预测对治疗的反应方面存在局限性。体积成像可能会为实体瘤 (RECIST) 测量中的响应标准增加预测价值。基于临床观察，我们探讨了转移性黑色素瘤患者基线肿瘤体积 (TV) 与 泰菲乐 /达拉非尼治疗持 ...
大约 50% 的恶性黑色素瘤在BRAF基因中存在激活点突变。通常，这些突变导致基因密码子 600 处的氨基酸缬氨酸被取代，并且 90-95% 的突变是BRAFV600E或BRAFV600K。特定的 BRAF 抑制剂，如 达拉非尼 （dabrafenib）和 vemurafenib，是治疗转移性BRAF突变恶 ...
本研究评估了鼻咽癌 (NPC) 对 吉非替尼 (Iressa) 反应的临床前活性和分子预测因子。在四种人类 NPC 细胞系 HK1、HONE-1、CNE2、C666-1 中评估了吉非替尼的活性。选择具有代表性的吉非替尼敏感 (HK1, IC50= 250 nM) 和吉非替尼耐药细胞系 (HONE-1, IC50 1 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 易瑞沙 /吉非替尼在EGFR药物敏感突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出显着益处基因。有反应的患者通常会持续使用吉非替尼直至疾病进展。糖皮质激素 (GC) 是有效的体内平衡维持药物，经常用于癌 ...
三阴性乳腺癌 (TNBC) 不太可能对激素疗法和抗 HER2 靶向疗法产生反应。TNBC 过度表达 EGFR 并表现出 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的组成型激活。我们假设同时阻断 EGFR 和 mTOR 可能是治疗 TNBC 的潜在治疗策略。我们检测了 mTOR 抑制剂依维莫司联合 EGFR 酪 ...
大量的EGFR突变的非小细胞肺癌患者从第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI），例如吉非替尼和厄洛替尼一线治疗受益。然而，已经描述了多种获得性耐药机制，这些机制限制了第一代 EGFR-TKI 的临床疗效。在此，我们报告了一例罕见的携带EGFR的肺腺癌病例靶向 ...
表皮生长因子受体外显子 20 插入 (EGFRex20ins) 突变约占 EGFR 突变的 4-12%，并且通常对第一代和第二代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 无效。为 EGFRex20ins 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者开发有效疗法代表了巨大的未满足需求。临床前模型表明， 泰瑞沙 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) T790M 突变是 奥希替尼9291 疗效的重要预测因子。然而，关于它如何在 T790M 出现和治疗的不同时间的患者中发挥作用知之甚少。 材料和方法： 回顾性纳入肿瘤中 T790M 突变阳性的晚期EGFR突变肺腺癌患者并观察以确定奥希 ...
奥希替尼（ AZD9291 ）被推荐用于 T790M 突变阳性晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)，对第一代和第二代表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 耐药。最近，有一些关于奥希替尼在现实世界中使用的报告；然而，涉及三线/后线使用的报告很少。因此，本研 ...
我们研究了强 CYP3A4 抑制剂（伊曲康唑）或诱导剂（利福平）对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼（ osimertinib ）在晚期非小细胞肺癌患者中的药代动力学的影响，在两个 I 期，开放标签, 两部分临床研究。报告了两项研究的第一部分。 方法 ...
厄洛替尼（ erlotinib ）联合吉西他滨是治疗晚期胰腺癌最有前景的疗法之一。为了优化这种组合，我们详细分析了对厄洛替尼 → 吉西他滨和吉西他滨 → 厄洛替尼顺序治疗的反应，间隔 18 小时，采用先前建立的实验/计算方法来量化 G1、S 和 G2M 的细胞生长 ...
靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的治疗会导致疼痛性皮疹，这是接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中常见和使人衰弱的毒性；然而，预测皮疹的发展和严重程度是困难的。为了检查 特罗凯 /厄洛替尼（一种 NSCLC 患者用来阻止 ...
阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 在急性肾损伤 (AKI) 中的作用存在争议。在这里，我们研究了一种可以阻断 EGFR 活性的选择性酪氨酸激酶抑制剂 厄洛替尼 （Erlotinib）对顺铂 (CP) 诱导的 AKI 的肾脏保护作用。从前一天到诱导 CP-肾毒性 (CP-N) 后的第 3 天 ...
接受卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗的患者中位治疗持续时间为 7.6 个月，接受依维莫司治疗的患者为 4.4 个月。接受卡博替尼治疗的 331 名患者中的 197 名（60%）和接受依维莫司治疗的 322 名患者中的 79 名（25%）发生了剂量减少。中位平均日剂量为 44 ...
2013年8月至2014年11月，共有来自26个国家173个中心的658名患者被随机分配接受卡博替尼（ Cabozantinib ）（330名患者）或依维莫司（328名患者）；这些患者共同构成了总生存期人群。接受随机分组的前 375 名患者（187 名分配至卡博替尼组，188 名分配至 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种酪氨酸激酶的口服小分子抑制剂，包括 MET、VEGF 受体 (VEGFRs) 和 AXL，目前已被批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌患者。MET 和 AXL 在肾细胞癌中由于 VHL 失活而上调，并且每种的高表达都与不良预后相关。此外， ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 以及 MET 和 AXL，其中每一种都与转移性肾细胞癌的病理生物学或耐药性的发展有关。抗血管生成药物。这项随机、开放标签的 3 期试验评估了卡博替尼与依维 ...
MET外显子 14 改变是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。这些改变与 MET 活性增加和对 MET 抑制的临床前敏感性有关。 克唑替尼 （Crizotinib）是一种多激酶抑制剂，对 MET 具有强效活性。3在 69 名携带MET外显子 14 改变的晚期 NSCLC 患者中评估了克 ...
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